AERIUS 0,5 mg/ml peroralna raztopina
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve
Oznake
Interakcije s/z
Omejitve uporabe
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - AERIUS 0,5 mg/ml
Odmerjanje
Odrasli in mladostniki (stari 12 let ali več)
Priporočeni odmerek zdravila Aerius je 10 ml (5 mg) peroralne raztopine enkrat na dan.
Pediatrična populacija
Zdravnik, ki predpiše zdravilo, naj se zaveda, da je pri otrocih, mlajših od 2 let, večina primerov rinitisa infekcijskega izvora (glejte poglavje 4.4) in da ni nobenih podatkov, ki bi govorili v prid zdravljenju infekcijskega rinitisa z zdravilom Aerius.
Otroci v starosti od 1 do 5 let: 2,5 ml (1,25 mg) peroralne raztopine Aerius enkrat na dan. Otroci v starosti od 6 do 11 let: 5 ml (2,5 mg) peroralne raztopine Aerius enkrat na dan.
Varnost in učinkovitost zdravila Aerius 0,5 mg/ml peroralna raztopina pri otrocih, mlajših od 1 leta, nista bili dokazani.
Izkušenj iz kliničnih preskušanj glede učinkovitosti uporabe desloratadina pri otrocih, starih od 1 do 11 leta, in mladostnikih, starih od 12 do 17 let, je malo (glejte poglavji 4.8 in 5.1).
Intermitentni alergijski rinitis (kadar so simptomi prisotni manj kot 4 dni na teden ali manj kot
4 tedne) zdravite na podlagi ocene bolnikove pretekle anamneze v zvezi s to boleznijo. Zdravljenje lahko prekinete po umiritvi simptomov in ga ponovno uvedete, če se ti spet pojavijo.
Pri perzistentnem alergijskem rinitisu (kadar so simptomi prisotni 4 dni ali več na teden in dlje kot 4 tedne), lahko bolnikom predlagate neprekinjeno zdravljenje v času izpostavljenosti alergenom.
Način uporabe
peroralna uporaba
Odmerek se lahko vzame s hrano ali brez nje.
Preobčutljivost na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1, ali na loratadin.
Okvara ledvične funkcije
V primeru hude ledvične insuficience je treba zdravilo Aerius uporabljati previdno (glejte poglavje 5.2).
Epileptični napadi
Desloratadin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z zdravstveno ali družinsko anamnezo epileptičnih napadov, zlasti pri mlajših otrocih (glejte poglavje 4.8), ki so med zdravljenjem z desloratadinom bolj dovzetni za razvoj novih epileptičnih napadov. Zdravstveni delavci lahko
razmislijo o ukinitvi desloratadina pri bolnikih, ki med zdravljenjem doživijo epileptični napad.
Zdravilo Aerius peroralna raztopina vsebuje sorbitol (E420)
To zdravilo vsebuje 150 mg sorbitola (E420) v enem ml peroralne raztopine.
Upoštevati je treba aditivni učinek sočasnega jemanja zdravil, ki vsebujejo sorbitol (E420) (ali fruktozo), in sorbitola (E420) (ali fruktoze), ki ga vnesemo s hrano. Količina sorbitola (E420) v zdravilih za peroralno uporabo lahko vpliva na biološko uporabnost drugih zdravil za peroralno uporabo, ki se jemljejo sočasno.
Sorbitol je vir fruktoze; bolniki z dedno intoleranco za fruktozo ne smejo vzeti tega zdravila. Zdravilo Aerius peroralna raztopina vsebuje propilenglikol (E1520)
To zdravilo vsebuje 100,19 mg propilenglikola (E1520) v enem ml peroralne raztopine.
Zdravilo Aerius peroralna raztopina vsebuje natrij
To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na odmerek, kar v bistvu pomeni ‘brez natrija’.
Zdravilo Aerius peroralna raztopina vsebuje benzilalkohol
To zdravilo vsebuje 0,375 mg benzilalkohola v enem ml peroralne raztopine. Benzilalkohol lahko povzroči anafilaktoidne reakcije.
Povečano tveganje zaradi kopičenja pri majhnih otrocih. Pri majhnih otrocih (do 3. leta starosti) uporaba zdravila za več kot en teden ni priporočljiva.
Zaradi možnega kopičenja in toksičnosti (metabolična acidoza) se morajo veliki volumni uporabljati previdno in samo če je nujno potrebno, posebno pri posameznikih z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic.
Pediatrična populacija
Pri otrocih, mlajših od 2 let, je diagnozo alergijski rinitis še posebej težko razlikovati od drugih oblik rinitisa. Upoštevajte morebitne okužbe zgornjih dihal ali strukturne anomalije, pa tudi bolnikovo
anamnezo, fizikalne preglede in ustrezne laboratorijske in kožne preiskave.
Približno 6 % odraslih in otrok, starih od 2 do 11 let, ima fenotip slabega presnavljanja desloratadina in je pri njih izpostavljenost zdravilu večja (glejte poglavje 5.2). Varnost zdravila desloratadin pri
otrocih, starih od 2 do 11 let, ki slabo presnavljajo zdravilo, je enaka kot pri tistih otrocih, ki zdravilo presnavljajo normalno. Učinkov zdravila desloratadin pri otrocih, mlajših od 2 let, ki slabo presnavljajo zdravilo, niso raziskovali.
V kliničnih preskušanjih, v katerih so bolniki sočasno s tabletami desloratadina jemali tudi eritromicin ali ketokonazol, niso opažali klinično pomembnih interakcij med zdravili (glejte poglavje 5.1).
Pediatrična populacija
Študije medsebojnega delovanja so izvedli le pri odraslih.
V klinični farmakološki raziskavi pri sočasnem jemanju tablet Aerius in uživanju alkohola tablete niso okrepile škodljivih učinkov alkohola (glejte poglavje 5.1). Kljub temu so v obdobju trženja zdravila poročali o primerih intolerance in zastrupitve z alkoholom. Pri sočasnem uživanju alkohola je zato potrebna previdnost.
Nosečnost
Velika količina podatkov pri nosečnicah (več kot 1.000 izpostavljenih nosečnosti) kaže na odsotnost malformacij, fetotoksičnosti ali neonatalne toksičnosti desloratadina. Študije na živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na sposobnost razmnoževanja (glejte poglavje 5.3). Iz previdnostnih razlogov se je med nosečnostjo uporabi zdravila Aerius bolje izogibati.
Dojenje
Desloratadin so ugotovili pri dojenih novorojencih/otrocih zdravljenih žensk. Učinek desloratadina na dojene novorojence/otroke ni znan. Odločiti se je treba med prenehanjem dojenja in prenehanjem/prekinitvijo zdravljenja z zdravilom Aerius, pri čemer je treba pretehtati prednosti dojenja za otroka in prednosti zdravljenja za mater.
Plodnost
Podatkov o plodnosti pri moških in ženskah ni na voljo.
Zdravilo Aerius glede na klinične študije nima vpliva ali ima zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja strojev. Bolnikom morate povedati, da večina ljudi ne postane zaspanih. Ker pa se pri vseh zdravilih odziv posameznikov razlikuje, je priporočljivo bolnikom svetovati, da ne opravljajo
dejavnosti, ki zahtevajo pozornost, kot je vožnja avtomobila ali upravljanje s stroji, dokler ne ugotovijo, kako se odzovejo na zdravilo.
Povzetek varnostnega profila
Pediatrična populacija
V kliničnih preskušanjih pri pediatričnih populacijah so zdravilo desloratadin sirup dajali skupaj
246 otrokom, starim od 6 mesecev do 11 let. Skupna incidenca neželenih učinkov pri otrocih, starih od 2 do 11 let, ki so prejemali zdravilo desloratadin, je bila podobna skupni incidenci pri skupini, ki je prejemala placebo. Pri dojenčkih in majhnih otrocih, starih od 6 do 23 mesecev, so bili najpogostejši
neželeni učinki, o katerih so poročali z večjo pogostnostjo kot pri placebu, driska (3,7 %), zvišana telesna temperatura (2,3 %) in nespečnost (2,3 %). V dodatni študiji niso opazili nobenih neželenih
učinkov pri preiskovancih, starih od 6 do 11 let, po dajanju enkratnega 2,5 mg odmerka desloratadina v peroralni raztopini.
V kliničnem preskušanju s 578 mladostniki, starimi od 12 do 17 let, je bil najpogostejši neželeni učinek glavobol. Ta se je pojavil pri 5,9 % bolnikov, zdravljenih z desloratadinom, in pri 6,9 % bolnikov, zdravljenih s placebom.
Odrasli in mladostniki
V kliničnih preskušanjih pri odraslih in mladostnikih za različne indikacije, vključno z alergijskim rinitisom in kronično idiopatsko urtikarijo, so pri priporočenem odmerku o neželenih učinkih zdravila Aerius poročali pri 3 % bolnikov več kot pri tistih, ki so bili zdravljeni s placebom. Najpogostejši
neželeni učinki, katerih pogostnost je bila večja kot pri placebu, so bili utrujenost (1,2 %), suha usta (0,8 %) in glavobol (0,6 %).
Tabelarični pregled neželenih učinkov
Neželeni učinki, o katerih so med kliničnim preskušanjem poročali pogosteje kot pri placebu in ostali neželeni učinki, o katerih so poročali v obdobju trženja zdravila, so našteti v naslednji preglednici.
Pogostnosti so opredeljene kot: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100 do < 1/10),
občasni (≥ 1/1.000 do < 1/100), redki (≥ 1/10.000 do < 1/1.000), zelo redki (< 1/10.000) in neznana pogostnost (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti).
| Organski sistem | Pogostnost | Neželeni učinki opaženi pri zdravilu Aerius |
| Presnovne in prehranske motnje | neznana pogostnost | povečan tek |
| Psihiatrične motnje | zelo redkineznana pogostnost | halucinacije nenormalno vedenje,agresivnost, depresivno razpoloženje |
| Bolezni živčevja | pogostipogosti (otroci, mlajši od 2 let)zelo redki | glavobol nespečnostomotica, zaspanost, nespečnost, psihomotorična hiperaktivnost,epileptični napadi |
| Očesne bolezni | neznana pogostnost | suhost oči |
| Srčne bolezni | zelo redkineznana pogostnost | tahikardija, palpitacije podaljšanje QT intervala |
| Bolezni prebavil | pogostipogosti (otroci, mlajši od 2 let)zelo redki | suha usta driskabolečine v trebuhu, navzeja, bruhanje, dispepsija, driska |
| Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov | zelo redkineznana pogostnost | povečane vrednosti jetrnih encimov in bilirubina, hepatitiszlatenica |
| Bolezni kože in podkožja | neznana pogostnost | preobčutljivost za svetlobo |
| Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva | zelo redki | mialgija |
| Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije | pogostipogosti (otroci, mlajši od 2 let)zelo redkineznana pogostnost | utrujenostzvišana telesna temperaturapreobčutljivostne reakcije (kot so anafilaksija, angioedem, dispneja, pruritus, izpuščaj in urtikarija)astenija |
| Preiskave | neznana pogostnost | povečana telesna masa |
Pediatrična populacija
Ostali neželeni učinki, o katerih so poročali v obdobju trženja zdravila pri pediatričnih bolnikih z neznano pogostnostjo, vključujejo podaljšanje QT intervala, aritmijo, bradikardijo, nenormalno vedenje in agresivnost.
Retrospektivna opazovalna študija varnosti je pokazala povečano pojavnost novonastalih epileptičnih napadov pri bolnikih, starih od 0 do 19 let, v obdobju, ko so prejemali desloratadin, v primerjavi z obdobji, ko desloratadina niso prejemali. Med otroki, starimi od 0 do 4 let, je znašalo prilagojeno absolutno povečanje 37,5 (95 % interval zaupanja (IZ) 10,5 - 64,5) na 100.000 bolnik-let z običajno stopnjo novonastalih epileptičnih napadov 80,3 na 100.000 bolnik-let. Med bolniki, starimi od 5 do 19 let, je znašalo prilagojeno absolutno povečanje 11,3 (95 % IZ 2,3 - 20,2) na 100.000 bolnik-let z
običajno stopnjo novonastalih epileptičnih napadov 36,4 na 100.000 bolnik-let (glejte poglavje 4.4).
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno.
Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih
delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na nacionalni center za poročanje, ki je naveden v Prilogi V.
Profil neželenih učinkov pri prevelikem odmerjanju, opaženem v obdobju trženja zdravila, je podoben kot pri terapevtskih odmerkih, le da je jakost učinkov lahko večja.
Zdravljenje
V primeru prevelikega odmerjanja zdravila upoštevajte standardne ukrepe za odstranjevanje neabsorbirane učinkovine iz telesa. Priporočamo simptomatsko in podporno terapijo.
Desloratadina iz telesa ni mogoče odstraniti s hemodializo in ni znano, ali se odstranjuje s peritonealno dializo.
Simptomi
Na podlagi izsledkov kliničnega preskušanja z večkratnimi odmerki pri odraslih in mladostnikih, v katerem so bolniki dobili do 45 mg desloratadina (devetkratni klinični odmerek), niso opazili klinično pomembnih učinkov.
Pediatrična populacija
Profil neželenih učinkov pri prevelikem odmerjanju, opaženem v obdobju trženja zdravila, je podoben kot pri terapevtskih odmerkih, le da je jakost učinkov lahko večja.
Farmakološke lastnosti - AERIUS 0,5 mg/ml
Farmakoterapevtska skupina: antihistaminiki za sistemsko zdravljenje – antagonist H1 receptorjev, oznaka ATC: R06AX27
Mehanizem delovanja
Desloratadin je nesedativen, dolgodelujoč histaminski antagonist s selektivnim antagonističnim delovanjem na periferne histaminske receptorje H1. Po peroralni uporabi selektivno zavira le periferne receptorje H1, saj učinkovina ne prehaja v osrednji živčni sistem.
V in vitro študijah je desloratadin pokazal antialergijsko delovanje. Med drugim gre pri tem za
inhibicijo sproščanja vnetnih citokinov, kakor so npr. IL-4, IL-6, IL-8 in IL-13 iz človeških mastocitov ali bazofilcev, pa tudi za inhibicijo ekspresije adhezijske molekule P-selektina na endotelijskih celicah. Klinični pomen teh izsledkov še ni potrjen.
Klinična učinkovitost in varnost
Pediatrična populacija
Učinkovitosti zdravila Aerius peroralna raztopina niso raziskovali v ločenih pediatričnih preskušanjih. Varnost desloratadina v obliki sirupa, ki vsebuje isto koncentracijo desloratadina kot Aerius peroralna raztopina, pa so dokazali v treh preskušanjih pri pediatričnih bolnikih. Otroci v starosti od 1 do 11 let, ki so bili kandidati za antihistaminsko terapijo, so prejemali dnevni odmerek desloratadina po 1,25 mg (starost od 1 do 5 let) ali 2,5 mg (starost od 6 do 11 let). Bolniki so zdravilo dobro prenašali, kar so
pokazali tudi klinični laboratorijski testi, vitalni znaki in podatki o EKG intervalih, vključno z QTc.
Pri uporabi v priporočenih odmerkih so bile plazemske koncentracije desloratadina (glejte poglavje 5.2) pri otrocih podobne kot pri odraslih. Ker sta potek alergijskega rinitisa oz. kronične idiopatske urtikarije ter profil desloratadina pri otrocih in mladostnikih ter odraslih podobna, lahko torej podatke o učinkovitosti desloratadina za odrasle ekstrapoliramo na otroke in mladostnike.
Učinkovitosti zdravila Aerius sirup niso raziskovali v pediatričnih preskušanjih pri otrocih, mlajših od 12 let.
Odrasli in mladostniki
V kliničnem preskušanju večkratnega odmerjanja zdravila pri odraslih in mladostnikih, v katerem so preiskovanci prejemali do 20 mg desloratadina na dan v času 14 dni, niso opažali nobenih statistično
značilnih ali klinično pomembnih učinkov tega zdravila na srce ali ožilje. V kliničnem farmakološkem preskušanju pri odraslih in mladostnikih, pri katerem so odrasli jemali desloratadin v odmerku 45 mg na dan (9-kratni klinični odmerek) 10 dni, niso opažali podaljšanja intervala QTc.
Farmakodinamični učinki
Desloratadin ne prehaja zlahka v osrednji živčni sistem. V kontroliranih kliničnih preskušanjih s priporočenim odmerkom 5 mg na dan pri odraslih in mladostnikih niso opažali povečane incidence zaspanosti v primerjavi s placebom. V kliničnih preskušanjih zdravilo Aerius v enem dnevnem odmerku 7,5 mg pri odraslih in mladostnikih ni vplivalo na psihomotorične sposobnosti bolnikov. V študiji enkratnega odmerka pri odraslih desloratadin v odmerku 5 mg ni vplival na standardna merila uspešnosti pilotiranja, vključno s poslabšanjem občutka zaspanosti ali opravili pri pilotiranju.
V kliničnih farmakoloških preskušanjih pri odraslih sočasna uporaba zdravila z alkoholom ni okrepila škodljivega vpliva alkohola na psihomotorične sposobnosti ali povečala zaspanosti pri bolnikih. Med skupino, ki je jemala desloratadin, in tisto, ki je jemala placebo, niso ugotavljali statistično značilnih razlik v rezultatih testov psihofizične sposobnosti, ne glede na to ali so ga jemali samega ali sočasno z alkoholom.
V kliničnih preskušanjih interakcij med zdravili niso opažali nobenih klinično pomembnih sprememb plazemske koncentracije desloratadina po večkratnem sočasnem odmerjanju s ketokonazolom ali eritromicinom.
Pri odraslih in mladostnikih z alergijskim rinitisom zdravilo Aerius tablete učinkovito lajša simptome, kakor so kihanje, iztok iz nosa in srbenje, pa tudi srbenje oči, solzenje in vnetje očesne veznice ter srbenje ustnega neba. Zdravilo Aerius učinkovito obvladuje te simptome za čas 24 ur. Učinkovitosti tablet Aerius niso jasno dokazali v preskušanjih pri mladostnikih, starih od 12 do 17 let.
Poleg že uveljavljene klasifikacije, po kateri alergijski rinitis delimo na sezonski in celoletni alergijski rinitis, ga lahko na drug način, to je na podlagi trajanja simptomov, razvrščamo tudi na intermitentni alergijski rinitis in perzistentni alergijski rinitis. Intermitentni alergijski rinitis je opredeljen kot prisotnost simptomov manj kot 4 dni na teden ali manj kot 4 tedne, perzistentni alergijski rinitis pa kot prisotnost simptomov 4 dni ali več na teden in dlje kot 4 tedne.
Zdravilo Aerius je učinkovito ublažilo težave, povezane s sezonskim alergijskim rinitisom, kar je pokazal skupni rezultat vprašalnika o kakovosti življenja bolnikov z rinitisom in konjunktivitisom. Največje izboljšanje so ugotavljali v zvezi s praktičnimi problemi in pri dnevnih dejavnostih, ki jih sicer ovirajo simptomi te bolezni.
Kronično idiopatsko urtikarijo so proučevali kot klinični model za urtikarijska stanja, ker je osnovna patofiziologija pri vseh podobna, ne glede na etiologijo. Poleg tega je kronične bolnike lažje
prospektivno vključevati v študije. Ker pa je vzročni dejavnik pri vseh urtikarijskih boleznih enak, to je sproščanje histamina, lahko upravičeno pričakujemo, da bi z uporabo desloratadina dosegli
učinkovito lajšanje simptomov tudi pri drugih urtikarijskih stanjih poleg kronične idiopatske urtikarije, saj je to priporočeno tudi v kliničnih smernicah.
V dveh s placebom kontroliranih šesttedenskih preskušanjih pri bolnikih s kronično idiopatsko urtikarijo je zdravilo Aerius učinkovito blažilo srbenje in zmanjšalo velikost in število izpuščajev koprivnice že do konca prvega intervala odmerjanja. V vsakem preskušanju so učinki zdravila trajali ves čas 24-urnega intervala odmerjanja. Kot pri drugih preskušanjih uporabe antihistaminikov pri kronični idiopatski urtikariji so iz raziskave izločili manjše število bolnikov, za katere je bilo
ugotovljeno, da se ne odzivajo na antihistaminike. Pri 55 % bolnikov, zdravljenih z desloratadinom, so ugotavljali več kot 50 % izboljšanje srbenja, v primerjavi z 19 % bolnikov, zdravljenih s placebom.
Zdravljenje z zdravilom Aerius je tudi bistveno zmanjšalo motnje spanja in dnevnih dejavnosti bolnika, kar so ugotavljali na podlagi meritev s štiritočkovno lestvico za oceno teh spremenljivk.
Absorpcija
Pri odraslih in mladostnikih plazemsko koncentracijo desloratadina lahko zaznamo že v 30 minutah po uporabi zdravila. Desloratadin se dobro absorbira, največjo koncentracijo pa doseže po približno
3 urah. Razpolovni čas v terminalni fazi je približno 27 ur. Stopnja kopičenja desloratadina je v skladu z razpolovnim časom zdravila (približno 27 ur) in pogostnostjo odmerjanja – enkrat na dan. Biološka uporabnost desloratadina je sorazmerna odmerku v razponu od 5 mg do 20 mg.
V vrsti farmakokinetičnih in kliničnih preskušanj je 6 % preiskovancev doseglo večje koncentracije desloratadina. Prevalenca tega fenotipa slabega presnavljanja je bila podobna pri odraslih (6 %) in pri pediatričnih bolnikih, starih od 2 do 11 let (6 %), in večja pri bolnikih črne rase (18 % odrasli, 16 % pediatrični bolniki) kot pri belcih (2 % odrasli, 3 % pediatrični bolniki) v obeh populacijah.
V farmakokinetični študiji uporabe več odmerkov, opravljeni s formulacijo tablet pri zdravih odraslih preiskovancih, so pri štirih ugotovili, da slabo presnavljajo desloratadin. Ti preiskovanci so imeli koncentracijo Cmax približno 3-krat večjo po približno 7 urah, razpolovna doba končne faze pa je bila približno 89 ur.
Podobne farmakokinetične parametre so opažali tudi v farmakokinetični študiji uporabe več
odmerkov, opravljeni s formulacijo sirupa pri pediatričnih bolnikih z diagnozo alergijskega rinitisa, starih od 2 do 11 let, ki slabo presnavljajo zdravilo. Izpostavljenost (AUC) desloratadinu je bila približno 6-krat večja, vrednost Cmax pa je bila približno 3 do 4-krat večja po 3 do 6 urah, pri čemer je bila razpolovna doba končne faze približno 120 ur. Izpostavljenost je bila enaka pri odraslih in pri
pediatričnih bolnikih, ki slabo presnavljajo zdravilo, zdravljenih z odmerki, ustreznimi glede na starost bolnika. Skupni profil varnosti pri teh preiskovancih se ni razlikoval od profila za splošno populacijo. Učinkov zdravila desloratadin pri bolnikih, mlajših od 2 let, ki slabo presnavljajo zdravilo, niso raziskovali.
V ločenih študijah uporabe enkratnega odmerka desloratadina v priporočenih odmerkih so bile vrednosti AUC in Cmax pri pediatričnih bolnikih podobne tistim pri odraslih, ki so prejeli 5 mg odmerek sirupa z desloratadinom.
Porazdelitev
Desloratadin se zmerno (83 % - 87 %) veže na plazemske beljakovine. Ni znakov klinično
pomembnega kopičenja učinkovine v telesu pri odraslih in mladostnikih po odmerjanju 5 do 20 mg enkrat na dan v času 14 dni.
V navzkrižnih študijah primerjave enkratnega odmerka desloratadina so ugotavljali, da sta obe formulaciji, sirup in tablete, bioekvivalentni. Ker vsebuje zdravilo Aerius peroralna raztopina isto
koncentracijo desloratadina, ni bila potrebna študija bioekvivalentnosti. Pričakujemo namreč lahko, da je peroralna raztopina enakovredna sirupu in tabletam.
Biotransformacija
Encima, ki je odgovoren za presnovo desloratadina, še niso določili, zato ni mogoče v celoti izključiti nekaterih interakcij desloratadina z drugimi zdravili. Desloratadin ne inhibira encima CYP3A4 in vivo, in vitro študije pa so pokazale, da zdravilo tudi ne inhibira encima CYP2D6 in da ni ne substrat ne inhibitor P-glikoproteina.
Izločanje
V raziskavi uporabe enkratnega 7,5 mg odmerka desloratadina niso ugotavljali nobenega vpliva hrane (zajtrk z veliko vsebnostjo maščob in z veliko kalorijami) na porazdelitev desloratadina v telesu. V drugi študiji so ugotavljali, da tudi sok grenivke ne vpliva na porazdelitev desloratadina.
Bolniki z okvaro ledvic
Farmakokinetiko desloratadina pri bolnikih s kronično ledvično insuficienco (CRI – chronic renal insufficiency) so v eni študiji z enkratnim odmerkom in eni študiji z večkratnimi odmerki primerjali s farmakokinetiko pri zdravih preiskovancih. V študiji z enkratnim odmerkom je bila izpostavljenost desloratadinu v primerjavi z zdravimi preiskovanci približno 2-krat večja pri preiskovancih z blago do zmerno CRI in približno 2,5-krat večja pri preiskovancih s hudo CRI. V študiji z večkratnimi odmerki je bilo stanje dinamičnega ravnovesja doseženo po 11 dneh. V primerjavi z zdravimi preiskovanci je bila izpostavljenost desloratadinu ~1,5-krat večja pri preiskovancih z blago do zmerno CRI in
~2,5-krat večja pri preiskovancih s hudo CRI. Spremembe izpostavljenosti (AUC in Cmax) desloratadinu in 3-hidroksidesloratadinu v nobeni od obeh študij niso bile klinično pomembne.
